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作为RET激酶抑制剂的杂环化合物 

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申请/专利权人:癌症研究科技有限公司

摘要:本发明涉及作为RET在转染期间重排激酶活性的抑制剂起作用的具有式I的化合物:其中HET,键a、b、c和d,X1,X2,X3,X4,R2以及R3各自是如本文所定义的。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法,涉及包含它们的药物组合物,并且涉及它们在治疗增殖性障碍如癌症以及牵涉RET激酶活性的其他疾病或病症中的用途。

主权项:1.一种式Ig化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:X1是CH;X2是CRk;Rk是氢或卤基;X3是N或CH;Ro是卤基或1-4C烷基;R1是1-4C卤代烷基、1-6C烷基、3-10C环烷基或4-7元杂环基,其各自任选地被一个或多个独立地选自1-4C烷基和COORc的取代基取代;各Rc独立地是1-6C烷基;R2是氢或1-4C烷基;Ry是氢;Q3是氢、1-6C烷基、1-6C烷氧基、苯基、3-8C环烷基、5-6元杂芳基或5-6元杂环基,其中Q3任选地被一个或多个独立地选自卤基和ORz的取代基取代,或者Q3任选地被具有式-L4-LQ4-Z4的基团取代;各Rz独立地是氢或1-4C烷基;L4不存在或是1-3C亚烷基;LQ4不存在或是O;且Z4是氢、1-6C烷基、苯基或5-6元杂芳基,其中Z4任选地被一个或多个选自1-4C烷基、1-4C烷氧基和卤基的取代基取代。

全文数据:

权利要求:

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