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一种具有灯盏乙素苷元-7-氨酸氨基甲酸酯-4’-取代氨基丙基醚衍生物及其制备和应用 

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申请/专利权人:贵州医科大学

摘要:本申请涉及药物化学技术领域,具体是一种具有灯盏乙素苷元‑7‑氨酸氨基甲酸酯‑4’‑取代氨基丙基醚衍生物及其制备方法与应用。本申请针对灯盏乙素苷元在AD治疗中存在的不足,以前期研究发现具有较强eeAChE和huACh抑制活性、较强抑制自身诱导和Cu2+诱导的Aβ1‑42的聚集活性、显著降低Aβ25‑35诱导的tau过度磷酸化以及能显著改善东莨菪碱诱导AD模型小鼠学习记忆障碍的灯盏乙素苷元‑4′‑L‑氨基酸氨基甲酸酯为先导化合物,在其结构中7位引入组胺H3受体拮抗剂关键结构片段3‑甲基哌啶基或环庚胺基,获得一种兼具胆碱酯酶抑制与组胺H3受体拮抗协同作用机制的具有更好抗AD特质的多靶点导向配体衍生物。

主权项:1.一种灯盏乙素苷元-7-氨酸氨基甲酸酯-4’-取代氨基丙基醚衍生物,包括该化合物及其盐、盐结晶水合物、盐结晶溶剂合物,其特征 在于,其以如下通式I表示:所述通式I中,R1是H或-CH3;n是1或2;R2是碳原子数为1-4的烃基。

全文数据:

权利要求:

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