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申请/专利权人：韩国科学技术研究院

摘要：本发明涉及：对癌细胞表现出优异抗增殖作用的吡啶并[3，4‑d]嘧啶‑8‑酮衍生物化合物、其可药用盐、其水合物，或其立体异构体；其制备方法；包含前述作为活性成分的用于预防、减轻或治疗癌症转移和增殖性疾病的药物组合物；以及用于癌细胞的抗癌组合物，其中所述化合物表现出优异的癌细胞抑制活性和抗增殖作用，从而可用于抑制癌细胞，以及另外地，可用于预防癌症转移和增殖性疾病，以及可用于癌症治疗。

主权项：1.由下式2表示的化合物及其可药用盐：[式2] 其中：B是C6-C10芳基，其被卤素取代的C1-C3烷基取代；A是氢、C1-C13烷基、C6-C10芳基、C3-C10环基、C3-C10杂芳基、C3-C10杂环基或-CO-C1-C13烷基，或者A与R1所连接的氮原子一起形成4至7元饱和、不饱和或芳香族环，其可任选地包含N、O、S、NH、C＝N、C＝O、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-和SO2中的至少一种，并且可任选地被C1-C13烷基、C6-C10芳基、C3-C10杂芳基、羟基、卤化物基团和氰基中的至少一种取代；R1是氢、C1-C13烷基、C3-C10环基或C3-C10杂环基，或者R1与A所连接的氮原子一起形成4至7元饱和、不饱和或芳香族环，其可任选地包含N、O、S、NH、C＝N、C＝O、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-和SO2中的至少一种并且可任选地被C1-C13烷基、C6-C10芳基、C3-C10杂芳基、羟基、卤化物基团和氰基中的至少一种取代；R2和R3各自是氢或C1-C6烷基；所述C1-C6烷基、所述C1-C13烷基或所述C3-C10环基包含选自以下的至少一种取代基：氢、羟基、卤素基团、C1-C13烷基、C1-C6烷氧基、氨基-NR5R6、硝基-NO2、酰胺基-C＝ONR5R6、羧酸基-COOH、腈基-CN、脲基-NR5C＝ONR6-、磺胺基-NHSO2-、硫醚基团-S-、砜基-SO2-、膦酰基-POR5R6、C6-C10芳基、C3-C10杂芳基和C3-C10杂环基；其中，对于基团A、R1、R2和R3，所述C6-C10芳基、所述C3-C10杂芳基或所述C3-C10杂环基包含选自以下的至少一种取代基：氢、羟基、卤素基团、羰基-C＝OR5R6、未被取代或者被卤素或C3-C10杂环基取代的C1-C3烷基、未被取代或者被卤素或C3-C10杂环基取代的C1-C3烷氧基、C6-C10苯氧基、氨基-NR5R6、硝基-NO2、酰胺基-C＝ONR5R6、羧酸基-COOH、腈基-CN、脲基-NR5C＝ONR6-、磺胺基-NHSO2-、硫醚基团-S-、砜基-SO2-、膦酰基-POR5R6、C6-C10芳基、C3-C10杂芳基和C3-C10杂环基；R5和R6包含选自以下的至少一种：氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C6-C10芳基、C3-C10杂芳基和C3-C10杂环基；并且所述C3-C10杂芳基和所述C3-C10杂环基包含选自以下的至少一种杂原子：N、O和S。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 韩国科学技术研究院 具有蛋白激酶抑制活性的吡啶并[3,4-d]嘧啶-8-酮衍生物及其药物组合物