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类固醇类化合物及其抗体偶联物 

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申请/专利权人:里珍纳龙药品有限公司

摘要:本发明描述了蛋白质类固醇偶联物,其可用于例如将糖皮质激素GC靶向特异性递送至细胞。

主权项:1.式III所示化合物 或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中R4是C1-6烷基;以及a或者b;a两个Rx均为氢;和SP是-CO-C1-C10-亚烷基-CO-;-CO-NC1-6-烷基-C1-C10-亚烷基-X1-,其中X1与L连接;或-C1-C10-亚烷基-NR50CO-C1-C10-亚烷基-NR50a-,其中末端NR50a与L连接;或b两个Rx均为氟;和SP是-CO-C1-C10-亚烷基-CO-;-CO-NC1-6-烷基-C1-C10-亚烷基-X1b-,其中X1b与L连接;-CO-NH-C1-C10-亚烷基-X1b-,其中X1b与L连接;或-C1-C10-亚烷基-NR50CO-C1-C10-亚烷基-NR50a-,其中末端NR50a与L连接;和X1是-NC1-6-烷基-;X1b是-NH-或-NC1-6-烷基-;R50和R50a分别独立地为氢或C1-C6-烷基;z是选自1-30的整数,包括1和30;L是式-L1-L2-L30-1的连接体,其中L1与BA连接;并且L1是活性基团残基,其选自或其混合物;和L2是连接用连接体,其包括或其组合;L3当存在时,为和BA包括抗体或抗体片段或其抗原结合片段。

全文数据:

权利要求:

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