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三环JANUS激酶1抑制剂及其组合物和方法 

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申请/专利权人:凌科药业(杭州)有限公司

摘要:本发明提供了一类新的治疗剂,所述治疗剂是Janus激酶1的安全有效的抑制剂,本发明还提供了其药物组合物、制备方法及其在各种不同疾病和障碍例如炎性疾病、免疫介导性疾病或癌症的治疗中的用途。

主权项:1.一种化合物,其具有结构式I: 其中R1选自氢、C1-C6未取代或取代的烷基、OR’、COOR’和CONR’R”;R2选自被NR’C=ORx、NR’C=OORx、NR’C=ONRxRy、C=ONRxRy、CR’R”SO2Rx或CR’R”SO2NRxRy取代的C3-C10环烷基、双环烷基、螺环或桥接环烷基;每个R3独立地选自氢、C1-C6未取代或取代的烷基、OR’、COOR’和CONR’R”;R4是选自氢、卤素、CN、C1-C6未取代或取代的烷基、OR’和NHR’的基团;Rx和Ry中的每个独立地选自H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基,并且Rx和Ry可以一起形成3至7元环,并且Rx和Ry中的每个任选地被卤素、CN、OR’、NR’R”、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基中的一者或多者取代;R’和R”中的每个独立地选自氢和C1-C6未取代和取代的烷基,并且R’和R”可以一起形成3至7元环;并且n是1或2,或其可药用形式或同位素衍生物。

全文数据:

权利要求:

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