买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：媄典生物技术(北京)有限责任公司

摘要：本发明提出了一种多重屏障的药物逐级释放制剂及其制备方法，属于缓释药物制剂技术领域。包括装载药物的纳微米球和装载药物的水凝胶，所述装载药物的纳微米球与所述装载药物的水凝胶通过物理交联形成复合结构；所述装载药物的纳微米球的粒径范围为50nm‑500μm；所述装载药物的纳微米球中的载药量大于所述装载药物的水凝胶中的载药量；所述药物包括亲水性药物或疏水性药物。本发明多重屏障的药物释放制剂可弥补单重屏障载体的突释或滞释问题，最终实现药物零级长效释放，并长期稳定维持药物在体内的有效浓度。

主权项：1.一种多重屏障的药物逐级释放制剂，其特征在于，包括装载药物的纳微米球和装载药物的水凝胶，所述装载药物的纳微米球与所述装载药物的水凝胶通过物理交联形成复合结构；所述装载药物的纳微米球的粒径范围为50nm-500μm；所述装载药物的纳微米球中的载药量大于所述装载药物的水凝胶中的载药量；所述药物包括亲水性药物或疏水性药物；制备方法包括以下步骤：步骤（1.1）、制备浓度1-40%wtv的丝素蛋白水溶液；步骤（1.2）、配置浓度范围为0.1-100mgmL的亲水性药物溶液；步骤（1.3）、将所述亲水性药物与步骤（1.1）中的丝素蛋白溶液混合，得到共混液，使亲水性药物的浓度为0.5-50mgmL；步骤（1.4）、将分子量为4000-20000的聚乙二醇配制成重量百分比为10%-60%的聚乙二醇溶液，将所述的聚乙二醇溶液与所述步骤（1.3）的部分共混液混合，37℃孵育24h，离心洗涤，得到装载亲水性药物的丝素蛋白纳微米球混悬液；步骤（1.5）、将所述步骤（1.3）中的剩余共混液进行超声诱导，形成浑浊液；步骤（1.6）、量取一定浓度的所述步骤（1.4）中的丝素蛋白纳微米球混悬液；步骤（1.7）、将步骤（1.5）与步骤（1.6）的溶液混合，其中丝素蛋白纳微米球中的丝素蛋白含量和丝素蛋白凝胶中的丝素蛋白含量的质量比的范围为10:1-1:10，保证丝素蛋白微球中药物的装载量大于丝素蛋白凝胶中药物装载量，超声分散均匀直至形成凝胶，所述凝胶即为丝素蛋白多种屏障亲水性药物释放制剂，将其在4℃保存根据权利要求1所述的多重屏障的药物逐级释放制剂，其特征在于，所述亲水性药物选自氨基酸、多肽、胰岛素、干扰素或具有生物活性的小分子药物中的至少一种；所述疏水性药物选自姜黄素、黄连素、地塞米松、利福平、喜树碱、奥氮平或紫杉醇中的至少一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 媄典生物技术(北京)有限责任公司 一种多重屏障的药物逐级释放制剂及其制备方法