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申请/专利权人：博诺康源(北京)药业科技有限公司
摘要：本发明提供了一种拆分福莫特罗手性中间体21‑4‑苄氧基‑3‑硝基苯‑2‑{苄基‑[2‑4‑甲氧基苯基‑1‑甲基乙基]氨基}‑乙醇的方法，所述方法包括：在二氯甲烷溶剂、乙酸乙酯溶剂、或二氯甲烷和低级醇的混合溶剂中对所述福莫特罗手性中间体2进行成盐反应，然后将成盐反应后得到的有机相降温析晶。本发明提供了一种不同于现有工艺的异构体拆分方法，且拆分后收率较高，收率约为47.65％～56.04％。此外，本发明将手性拆分步骤前置，在中间体2处将异构体拆掉大部分，降低了在中间体3处拆分的风险，提高工艺的安全可控性。进一步地，本发明所使用的拆分方法所用的试剂为常规使用试剂二氯甲烷、甲醇和乙酸乙酯，提高了生产的安全性。
主权项：1.一种拆分具有下式I所示结构的福莫特罗手性中间体21-4-苄氧基-3-硝基苯-2-{苄基-[2-4-甲氧基苯基-1-甲基乙基]氨基}-乙醇的方法，所述方法包括：在二氯甲烷和低级醇的混合溶剂中对所述福莫特罗手性中间体2进行成盐反应，然后在成盐反应后得到的有机相中加入乙酸乙酯或乙酸异丙酯并进行降温析晶，得到拆分产物式Ⅱ所示结构的中间体2a的盐：
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权利要求：
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