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FXR调节剂及其制备方法、药物组合物和用途 

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申请/专利权人:北京百思致道管理顾问中心(有限合伙)

摘要:本申请涉及医药领域,涉及可作为FXR调节剂的化合物、其药学上可接受的盐或酯、立体异构体、互变异构体、几何异构体、前药、水合物、溶剂合物、晶型、它们的代谢物形式、或它们的任意组合或混合物,还涉及其制备方法、药物组合物和用途。

主权项:1.一种苯并呋喃衍生物,所述苯并呋喃衍生物如式I所示: 其中,R1为-CH2n-R4,式I中R2为羟基或未取代的C1-C6烷氧基;R3选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基;当n为0时,R4为苯基、萘基、吡啶基、或喹啉,或者被一个或多个如下基团取代的苯基、萘基、吡啶基、或喹啉:苄基、苯氧基、卤素、硝基、氰基、羧基、未取代的C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、氨甲酰基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷酰基、吗啉基、哌嗪基、哌嗪甲基和哌啶基;这里,所述哌嗪基、哌嗪甲基和哌啶基任选地被一个或多个如下基团所取代:未取代的C1-C6烷基、苯基取代的C1-C6烷基、未取代的C1-C6烷氧羰酰基、未取代的C1-C6烷酰基、苯基取代的C1-C6烷酰基、C1-C6烷烃磺酰基、单或双C1-C6取代胺甲酰,或者C1-C6烷基与吗啉基、哌嗪基、哌嗪甲基和哌啶基中的N形成季铵;当n为1或2时,R4为苯基、萘基、吡啶基、或喹啉,或者被一个或多个如下基团取代的苯基、萘基、吡啶基、或喹啉:苄基、苯氧基、卤素、硝基、氰基、羧基、未取代的C1-C6、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C6烷酰基、羧基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰酰基、氨甲酰基、卤代C1-C4烷硫基、未取代的C2-C6烯烃基、羧基取代的C2-C6烯烃基、吗啉基、哌嗪基、哌嗪甲基和哌啶基;这里,所述哌嗪基、哌嗪甲基和哌啶基任选地被一个或多个如下基团所取代:C1-C6烷基、苯基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰酰基、C1-C6烷酰基、苯基取代的C1-C6烷酰基、C1-C4烷烃磺酰基、单或双C1-C4取代胺甲酰;并规定,当R1为-CH2n-R4,n为1,R4为苯基,R3为甲基时,R2不为羟基;或者,所述苯并呋喃衍生物的药学上可接受的盐或酯、立体异构体、互变异构体或它们的任意组合或混合物。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 北京百思致道管理顾问中心(有限合伙) FXR调节剂及其制备方法、药物组合物和用途

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