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抑制H-PGDS的氮杂吲哚衍生物 

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申请/专利权人:佐藤制药株式会社

摘要:本发明提供一种具有造血型前列腺素D合成酶H‑PGDS抑制活性、且对上述酶参与的疾病的预防或治疗有用的化合物、或包含该化合物的药物组合物。具体而言,提供以下的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。式I中,‑X=表示‑CH=等;=Y‑表示=CH‑等;R1和R2分别独立地表示氢原子等;R3表示氢原子等;Z为式II或式III所表示的基团。式II中,波线表示与氮原子的键合点;环Z1表示C6‑10芳基等;m表示0、1或2;R4表示卤原子等。式III中,波线表示与氮原子的键合点;环Z2表示C6‑10芳基等;L表示单键等;环Z3表示C6‑10芳基等;n表示0、1或2;R5表示卤原子等。

主权项:1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐: 式I中,-X=表示-CH=或-N=;=Y-表示=CH-或=N-;R1和R2分别独立地表示氢原子、卤原子、氰基、羟基、硫烷基、氨基、氨基甲酰基、氨磺酰基、羧基、C1-6烷基、C2-6烯基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、羟基卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷硫基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、单卤代C1-6烷基氨基或C3-6环烷基;R3表示氢原子或卤原子;Z为式II或式III所表示的基团: 式II中,波线表示与氮原子的键合点;环Z1表示C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基;m表示0、1或2;在有多个R4的情况下,分别独立地表示卤原子、氰基、羟基、硫烷基、氨基、氨基甲酰基、氨磺酰基、羧基、甲酰基、叠氮基、肼基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、羟基卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷硫基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、单卤代C1-6烷基氨基、C2-7烷酰基、卤代C2-7烷酰基、羟基C2-7烷酰基、C2-7烷氧基羰基、单C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、卤代C1-6烷基磺酰氧基、单C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、单C2-7烷酰基氨基、C2-7烷酰基C1-6烷基氨基、二C2-7烷酰基氨基、单C1-6烷基磺酰基氨基、单C2-7烷氧基羰基氨基或氧代基; 式III中,波线表示与氮原子的键合点;环Z2表示C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基;L表示单键、C1-6烷二基、羟基C1-6烷二基、羰基或磺酰基;环Z3表示C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基;n表示0、1或2;在有多个R5的情况下,分别独立地表示卤原子、氰基、羟基、硫烷基、氨基、氨基甲酰基、氨磺酰基、羧基、甲酰基、叠氮基、肼基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、羟基卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷硫基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、单卤代C1-6烷基氨基、C2-7烷酰基、卤代C2-7烷酰基、羟基C2-7烷酰基、C2-7烷氧基羰基、单C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、卤代C1-6烷基磺酰氧基、单C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、单C2-7烷酰基氨基、C2-7烷酰基C1-6烷基氨基、二C2-7烷酰基氨基、单C1-6烷基磺酰基氨基、单C2-7烷氧基羰基氨基、氧代基、C3-6环烷基、环状醚基、环状氨基或卤代环状氨基。

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