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申请/专利权人：浙江普洛家园药业有限公司;普洛药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种达比加群酯的合成方法，包括：以3‑[3‑氨基‑4‑甲基氨基苯甲酰吡啶‑2‑基氨基]丙酸乙酯化合物I和2‑4‑氰基苯基氨基乙酸异丙酯化合物II为起始原料，经缩合环化，Pinner反应，酰化三步得到达比加群酯，总收率达67％，产品纯度达99.45％，且无需使用柱层析纯化，适用于工业化生产。本发明还合成了达比加群酯类似物3‑[[[2‑[[[4‑[双[己氧基羰基]甲脒基]苯基]氨基]甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]吡啶‑2‑基氨基]丙酸乙酯，为原料药达比加群酯的工业化生产和质量分析奠定了基础。
主权项：1.一种达比加群酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1先将化合物II用羧基活化剂活化得到羰基中间体；然后向化合物I中加入羰基中间体进行缩合反应，缩合反应结束再减压浓缩，加入乙酸进行环化反应，后处理后得到化合物III；2将化合物III溶于乙醇，加入酸性催化剂进行醇解反应，反应结束后加入胺化物进行胺化反应，后处理后得到化合物IV；3将化合物IV溶于醇溶剂或醇溶剂与水的混合溶剂，加入氯甲酸正己酯和缚酸剂，降温进行反应，后处理得到化合物V；步骤3中，反应温度为10～20℃；所述醇溶剂选自乙醇、正丙醇或异丙醇；缚酸剂选自碳酸钾或三乙胺；化合物IV、氯甲酸正己酯、缚酸剂G的摩尔比为1:1.2～1.4:2.0～2.4；反应式如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江普洛家园药业有限公司 普洛药业股份有限公司 一种抗凝血药物达比加群酯或其类似物的制备方法
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