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申请/专利权人：捷思英达控股有限公司;捷思英达医药技术(苏州)有限公司;捷思英达医药技术(上海)有限公司

摘要： 本文公开了式I的化合物，和或其立体异构体、稳定同位素或药学上可接受的盐或溶剂化物；以及这些化合物的治疗用途，这些化合物是SHP2的抑制剂，潜在地可用于治疗SHP2相关疾病，例如SHP2相关癌症。

主权项：1.式I的化合物： 和或其立体异构体、稳定同位素或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：R1为可选地被取代的选自C1-C12烷基、C3-C12环烷基、含有1-3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4-12元杂环基、芳基和含有1-4个选自N、O和S的杂原子作为环成员的杂芳基的基团；并且其中R1可选地用1-4个独立地选自R9的取代基取代，其中R9选自卤素、-OH、NH2、＝O、-CN、-OCOR10、-CO2R10、-CONR11aR11b、-C＝NR12NR11aR11b、-COR10、-OR10、-SR10、-SO0-2R13、-SO＝NR12R13、-SO1-2NR11aR11b、-NR11aR11b、-NR11aCOR10、-NR11aC＝NR12R13、-NR11aSO1-2R13、-NR11cCONR11aR11b、-NR11cC＝NR12NR11aR11b、-NR11cSO1-2NR11aR11b、-NR11aCO2R13和可选地被取代的选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环亚烷基、C3-C6环烷氧基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的饱和的或不饱和的4-7元杂环基、芳基和含有1-4个选自N、O和S的杂原子作为环成员的杂芳基的基团；其中可选的取代基为1-4个独立地选自卤素、-OH、-NH2、＝O、-CN、-SO2NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基,C3-C6环烷氧基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰氨基、C3-C6环烷基磺酰氨基、C1-C6烷基氨基磺酰基和C3-C6环烷基氨基磺酰基的取代基；其中R10、R11a、R11b和R11c独立地选自H和可选地被取代的选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的饱和的或不饱和的4-7元杂环基、芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子作为环成员的杂芳基的基团；R12选自H、-CN、-OH和可选地被取代的选自C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的基团；R13是可选地被取代的选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的饱和的或不饱和的4-7元杂环基、芳基和含有1-4个选自N、O和S的杂原子作为环成员的杂芳基的基团；其中R10、R11a、R11b、R11c、R12和R13各自可选地被被1-3个独立地选自卤素、-OH、NH2、＝O、-CN、-SO2NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6环烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰氨基、C3-C6环烷基磺酰氨基、C1-C6烷基氨基磺酰基和C3-C6环烷基氨基磺酰基的基团取代；其中，R1的相同或相邻碳原子上的两个取代基可以可选地合起来形成4-7元环，所述4-7元环可以是饱和的或不饱和的，并且可选地含有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环成员，并且可以可选地被1-2个独立地选自R9的基团取代；R2选自H、-CN、乙炔基、卤素、-CF3、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基；R3和R4独立地选自H、＝O、OH、CN、卤素、-CO2R10、-CONR11aR11b、-NR11aR11b以及可选地被取代的选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C3-C6环亚烷基的基团，可选地含有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环成员，其中可选的取代基为一个或更多个独立地选自R9的基团；其中R3和R4可以可选地合起来形成4-7元环烷基或4-7元杂环基，所述4-7元环烷基或所述4-7元杂环基可选地含有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环成员，并且可以可选地被至少一个选自R9的基团取代；R5、R6、R7和R8独立地选自H、OH、CN、卤素、-CO2R10、-CONR11aR11b、-NR11aR11b和可选地被取代的选自C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的基团，其中可选的取代基是一个或更多个独立地选自R9的基团；或者其中R5、R6、R7和R8可以可选地合起来形成选自3-7元环烷基和含有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4-7元杂环基的基团，其中所述3-7元环烷基或所述4-7元杂环基可以可选地与一个或更多个选自C3-C7环烷基、含有1-3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4-10元杂环基、芳基和含有1-4个选自N、O和S的杂原子作为环成员的杂芳基的基团稠合，并且其中任意上述环状基团可选地被至少一个选自R9的基团取代；m为0、1或2；n为1或2；A1选自–SO2NHCO-、-SO2NHCONR14-、-CONHSO2-、-CONHSO2NR14-、–SO＝NR15NHCO-、-SO＝NR15NHCONR14-、-CONHSO＝NR15-和-CONHSO＝NR15NR14-；其中R14选自H和可选地被取代的选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基和含有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4-7元杂环基的基团；其中R15选自H、-CN、-OH和可选地被取代的选自C1-C4烷基和C1-C4烷氧基的基团；并且其中R14和R15可选地被至少一个选自R9的基团取代；A2选自键、-NR14和-O-；X1、X2、和X3独立地选自-N-和-CH-，L1选自键、–S-、-O-和-CO-，L2选自： 其中R19选自H、OH、CN、NH2、卤素和选自C1-C4烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基和芳基的可选地被取代的基团，其中所述可选地被取代的基团可被至少一个选自R9的基团取代；X4、X5、X6、X7和X8独立地选自-N-和–CR20-，其中R20选自H、-CONH2、OH、NH2、和CN和-CH2OH；并且R21和R22独立地选自H、CH3和-CH2OH。

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百度查询： 捷思英达控股有限公司 捷思英达医药技术(苏州)有限公司 捷思英达医药技术(上海)有限公司 作为SHP2抑制剂的杂环化合物、包括该杂环化合物的组合物及其使用方法