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一种酰肼类化合物、其组合物及其用途 

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申请/专利权人:旺山旺水(上海)生物医药有限公司;苏州旺山旺水生物医药股份有限公司;中国科学院上海药物研究所

摘要:本发明涉及一种酰肼类化合物、其组合物及其用途,具体涉及式I所示的化合物、包含其的药物组合物及其制药用途。式I所示的化合物高效地抑制正痘病毒的复制,可用于治疗正痘病毒感染引起的疾病。本发明的化合物可治疗和或预防、缓解由猴痘病毒感染引起的相关疾病。

主权项:1.一种式I所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物、前药、稳定的同位素衍生物以及药学上可接受的盐; 式I其中,X1为OH,X2为H,或者X1和X2彼此连接成键;M选自以下基团: 其中,R1和R2各自独立地选自氢,取代的或非取代的C1-10烷基;在R1和R2为取代的C1-10烷基的情况下,所述取代基选自羟基、卤素、C1-6烷氧基、硝基、氨基和氰基;或者R1和R2与它们所连接的碳一起形成的取代或非取代的C3-C10环烷基;在R1和R2与它们所连接的碳一起形成的取代的C3-10环烷基的情况下,所述取代基选自羟基、卤素、C1-6烷氧基、硝基、氨基和氰基;Z选自: 其中,R3和R4各自独立地选自氢,取代的或非取代的C1-10烷基;在R3和R4为取代的C1-10烷基的情况下,所述取代基选自羟基、卤素、C1-6烷氧基、硝基、氨基和氰基;R5和R6各自独立地选自氢,羟基,氨基,卤素;R7选自氢,C3-10环烷基例如金刚烷基,C3-10环烷基烷基例如金刚烷基甲基,取代或未取代的C6-40芳基,取代或未取代的C6-40芳基酰基;在R7为取代的C6-40芳基或取代的C6-40芳基酰基的情况下,所述取代基选自羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基C6-40芳基氧基、C1-6烷基C6-40芳基硫基、硝基、氨基和氰基;Q选自氢,取代或非取代的C1-10烷基;在Q为取代的C1-10烷基的情况下,所述取代基选自羟基、卤素、C1-6烷氧基、硝基、氨基和氰基;Y选自羰基或磺酰基W选自取代或未取代的C6-40芳基,取代或未取代的杂芳基,取代或未取代的C6-40芳基C1-10烷基,和取代或未取代的杂芳基C1-10烷基,所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基、吡啶基、吡咯基、恶唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异恶唑基、异噻唑基、1,2,3-恶二唑基、1,2,3-三唑基和四唑基,优选杂芳基选自吡啶和噻吩,在W为取代的C6-40芳基,取代的杂芳基,取代的C6-40芳基C1-10烷基,取代的杂芳基C1-10烷基的情况下,所述取代基选自羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、硝基、氨基和氰基。

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权利要求:

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