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申请/专利权人：苏州爱科百发生物医药技术有限公司

摘要：一种ATX抑制剂及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。具体而言，所述ATX抑制剂为具备式I’结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物。相对于现有的ATX抑制剂GLPG‑1690，所述的ATX抑制剂具有更高的抑制活性，同时具有优异的药效、体外体内药代动力学性质和安全性，临床应用前景高。

主权项：1.式II化合物或其药学上可接受的盐或异构体： 其中，n为0至5中的任一整数；若存在，每一个R1各自独立地选自氢、氘、氰基、卤素、氨基、羟基、-COOH、-CHO、-NO2、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基和未取代或被选自氰基、氨基、羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代的C1-6烷基；R2选自氢、氘、卤素、氰基、氨基、羟基、-COOH、-CHO、-NO2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、-C＝ONH2和-NHC＝OCH3；R3选自氢、氘、C1-6烷基和被选自氰基、氨基、羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代的C1-6烷基；R4选自氢、氘、卤素、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6烷基氨基；X1、X2和X3各自独立地为N或CR5；R5选自氢、氘、卤素、C1-6烷基和被选自氰基、氨基、羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代的C1-6烷基；环A选自取代或未取代的6-10元单环芳基和5-7元单环杂芳基，所述取代是被1至3个选自羟基、氨基、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基氨基和C1-6烷氧基的取代基所取代；R6为-L1-L2-W1；L1选自化学键、C1-3亚烷基、-O-、-C＝O-、-C＝OCR82-、-C＝OO-、-C＝ONH-、-OC＝O-、-NH-、-SO2-、-NHSO2-和-SO2NH-；其中，R8为氢或C1-6烷基；L2选自化学键、-O-、-C＝O-、-C＝OCH2-、-C＝OO-、-OC＝O-、-C＝ONH-、-NR7-、-NHCH2-、-SO2-、-NR7SO2-、-SO2NR7-、-C＝ONR7-和-NR7C＝O-；其中，R7为氢或C1-6烷基；W1为取代或未取代的下列基团：氢、氘、氨基、氰基、C1-6烷基、卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、羧基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-7环烷基或3-7元杂环烷基；所述取代是被1或2个选自氧代、羟基、氨基、羟甲基、氨基甲基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷基-C＝OO-和卤素的取代基所取代。

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