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一种利用17-羰基雄甾-3-乙二醇缩酮-16,16-D2制备雄诺龙-D3的方法 

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申请/专利权人:上海格苓凯生物科技有限公司;华东师范大学

摘要:本发明公开了一种利用17‑羰基雄甾‑3‑乙二醇缩酮‑16,16‑D2制备雄诺龙‑D3的方法,以17‑羰基雄甾‑3‑乙二醇缩酮‑16,16‑D2为原料,经过还原、脱保护两步制备雄诺龙‑D3。本发明制备方法中,以17‑羰基雄甾‑3‑乙二醇缩酮‑16,16‑D2为原料,通过硼氘化钠还原,在17位引入氘原子,然后进行脱保护,制备得到高丰度的雄诺龙‑D3丰度96%。本发明还提供了新结构的式2化合物。本发明原料易制备,氘代效率高,反应条件温和,操作简单,可以实现雄诺龙‑D3的高效制备。本发明具有广泛应用前景。

主权项:1.一种利用17-羰基雄甾-3-乙二醇缩酮-16,16-D2制备雄诺龙-D3的方法,其特征在于,以式1化合物17-羰基雄甾-3-乙二醇缩酮-16,16-D2为原料,经过还原、脱保护两步反应,制备得到目标产物雄诺龙-D3;所述制备方法的反应过程如反应式I所示:

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