申请/专利权人：云南省药物研究所;云南白药集团股份有限公司

申请日：2024-05-06

公开（公告）日：2024-07-05

公开（公告）号：CN118126034B

主分类号：C07D455/03

分类号：C07D455/03;C07B57/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.07.05#授权;2024.06.21#实质审查的生效;2024.06.04#公开

摘要：本发明是一种罗通定拆分母液综合利用的方法。本发明以黄藤素还原为消旋四氢巴马汀后使用手性拆分剂拆分得到左旋四氢巴马汀即罗通定，拆分后母液中回收的四氢巴马汀包括右旋四氢巴马汀、拆分过程中损失的左旋四氢巴马汀及未拆分完全的消旋四氢巴马汀为原料，用溶剂溶解完全，在氧化剂作用下氧化脱氢得巴马汀氢溴酸盐或巴马汀氢碘酸盐，通过盐酸转化得到黄藤素或通过还原剂还原后为消旋的四氢巴马汀，再使用手性拆分剂拆分得到罗通定。工艺操作简单，罗通定拆分母液回收所得的四氢巴马汀能充分利用，变废为宝，节约成本。

主权项：1.一种罗通定拆分母液综合利用的方法，其特征在于：该方法为以黄藤素还原为消旋四氢巴马汀，使用手性拆分剂拆分左旋四氢巴马汀，左旋四氢巴马汀拆分后母液中回收的四氢巴马汀为原料，用溶剂溶解完全，在氧化剂作用下氧化脱氢得巴马汀氢溴酸盐或巴马汀氢碘酸盐；巴马汀氢溴酸盐或巴马汀氢碘酸盐通过盐酸转化得到黄藤素或通过还原剂还原后得到消旋的四氢巴马汀，在热稳定剂存在下，使用手性拆分剂拆分得罗通定；所述的母液中回收的原料四氢巴马汀为左旋四氢巴马汀、右旋四氢巴马汀、未拆分完全的消旋四氢巴马汀或任何比例的左旋或右旋或消旋四氢巴马汀混合物；所述溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙醇、甲醇中的一种或两种；所述氧化剂为N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺中的一种；其中所述四氢巴马汀:溶剂:氧化剂的摩尔量比为1:1-100:2-2.2；所述盐酸浓度为10%-36%；其中所述的巴马汀氢溴酸盐或巴马汀氢碘酸盐:盐酸的重量比为1:8-10；所述还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、钯炭氢气、镍氢气中的一种；所述热稳定剂为硼酸三异丙酯、硼酸三甲酯和硼酸中的一种或两种；所述手性拆分剂为R-扁桃酸；其中所述的消旋的四氢巴马汀:热稳定剂:手性拆分剂重量比为1:0.26-0.52:0.85-1.28。

全文数据：

权利要求：

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