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申请/专利权人：苏州大学
申请日：2024-03-26
公开（公告）日：2024-07-05
公开（公告）号：CN118290345A
主分类号：C07D233/76
分类号：C07D233/76;A61P31/04
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.07.23#实质审查的生效;2024.07.05#公开
摘要：本发明属于有机化学领域，具体涉及一种乙内酰脲二聚体及其衍生物的制备方法和应用。本发明通过简单易行的液相合成，得到一系列乙内酰脲二聚体衍生物。这类小分子抗菌肽模拟物的合成及结构优化对于活性的提高较为容易，且稳定性好而免受蛋白酶降解作用的影响。本发明对已经成功合成的乙内酰脲二聚体化合物进行抗菌活性和作用机制的测定，结果表明：二聚体杀菌效率和稳定性得到大幅提高，能在1小时内迅速杀死菌株。作用机制与前期工作相同，都是通过直接与细菌细胞膜作用使其受损从而导致细菌细胞死亡。
主权项：1.一种乙内酰脲二聚体及其衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S11：将第一混合液和还原剂以20-30℃还原胺化反应6-12h，得到二级胺A2；所述第一混合液由芳香二醛与受保护的氨基酸盐酸盐溶解于第一有机溶剂中混合，混合时溶液为碱性条件；S12：将所述二级胺A2和异氰酸酯溶解于第一有机溶剂中，20-30℃碱性条件下反应20-24h，得到二级胺A4；S13：将二级胺A4溶解于第一有机溶剂中，脱除保护基反应，得到乙内酰脲二聚体；S14：将所述乙内酰脲二聚体和1,3-二叔-丁氧基羰基-2-甲基-2-异硫脲溶解于含有氯化汞或二甲氨基吡啶的第二有机溶剂中，20-30℃碱性条件下反应2-3h，得到含有精氨酸残基的中间体；S15：将所述含有精氨酸残基的中间体溶解于第一有机溶剂中，脱除保护基反应，得到所述乙内酰脲二聚体衍生物；所述步骤S13和S15中，脱除保护基反应的条件为酸性条件下，20-30℃反应30-60min。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州大学 一种乙内酰脲二聚体及其衍生物的制备方法和应用
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