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一种阿利沙坦酯微粉的制备方法 

申请/专利权人:齐鲁工业大学(山东省科学院)

申请日:2024-04-01

公开(公告)日:2024-06-28

公开(公告)号:CN118255749A

主分类号:C07D403/10

分类号:C07D403/10;A61P9/12

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.28#公开

摘要:本发明提供了一种阿利沙坦酯微粉的制备方法。方法步骤包括:将设定量的阿利沙坦酯完全溶于溶剂中,获得阿利沙坦酯溶液,溶剂成分包括甲醇或乙腈;以氯化胆碱为氢键受体,以丙二酸、丙三醇、硫脲和或尿素为氢键供体,制备低共熔溶剂;将低共熔溶剂按照1000~3000ppm的比例滴加入阿利沙坦酯溶液中搅拌溶解,获得混合溶液;以聚乙烯吡咯烷酮K16、聚乙烯吡咯烷酮K30和或聚乙烯吡咯烷酮K90为高分子添加剂,溶解于2500倍的水中,获得溶析剂;将混合溶液以设定速率滴加入溶析剂中,滴加过程中对溶析剂施加超声波振动,获得晶体悬浮液。本发明的制备方法可以有效防止细小晶体聚合长大,有利于提高药品片剂的生产稳定性。

主权项:1.一种阿利沙坦酯微粉的制备方法,其特征在于,步骤包括:S1、将设定量的阿利沙坦酯完全溶于溶剂中,获得阿利沙坦酯溶液,所述溶剂成分包括甲醇或乙腈;S2、以氯化胆碱为氢键受体,以丙二酸、丙三醇、硫脲和或尿素为氢键供体,以氢键受体与氢键供体的摩尔比为1~2:2~1,制备低共熔溶剂;S3、将S2中获得的低共熔溶剂按照1000~3000ppm的比例滴加入S1中的阿利沙坦酯溶液中搅拌溶解,获得混合溶液;S4、以聚乙烯吡咯烷酮K16、聚乙烯吡咯烷酮K30和或聚乙烯吡咯烷酮K90为高分子添加剂,将高分子添加剂充分溶解于高分子添加剂质量2500倍的水中,获得溶析剂;S5、将S3中获得的混合溶液以设定速率滴加入S4中获得的溶析剂中,滴加过程中对溶析剂施加超声波振动,使阿利沙坦酯结晶,获得晶体悬浮液。

全文数据:

权利要求:

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