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申请/专利权人：珠海润都制药股份有限公司

摘要：本发明提供了一条合成路线用于制备阿齐沙坦酯酰胺类相关物质1‑[[2'‑甲酰胺基[1,1'‑联苯]‑4‑基]甲基]‑2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸5‑甲基‑2‑氧代‑1,3‑二噁茂‑4‑基甲酯以及1‑[[2'‑甲酰胺基[1,1'‑联苯]‑4‑基]甲基]‑2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸乙酯的制备方法。起始原料来自阿齐沙坦合成的中间体，通过三步反应先后得到两种阿齐沙坦酯酰胺类相关物质。

主权项：1.一种阿齐沙坦酯含酰胺结构的衍生物1-[[2'-甲酰胺基[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸5-甲基-2-氧代-1,3-二噁茂-4-基甲酯以及1-[[2'-甲酰胺基[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯的制备方法，其特征在于，采用如下图所示路线制备，按照下述步骤进行： 步骤1：将1-[2'-氰基联苯-4-基甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸乙酯溶于二甲亚砜中，在20℃下滴加浓度为3%的双氧水，反应完成后过滤，取滤饼得到1-[[2'-甲酰胺基[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯；步骤2：将步骤1中制得的1-[[2'-甲酰胺基[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯溶于浓度为1.2molL-1.5molL的氢氧化钠的乙醇水溶液，在50℃下反应，反应完成后冷却至15℃，用1molL的盐酸水溶液调节pH直至pH3，过滤，取滤饼得到1-[[2'-甲酰胺基[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸；步骤3：将1-[[2'-甲酰胺基[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸溶于二氯甲烷，并加入三乙胺、4-二甲氨基吡啶、对甲苯磺酰氯、4-羟甲基-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮，控温30℃反应，反应完毕，降温至15℃，析晶，得1-[[2'-甲酰胺基[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸5-甲基-2-氧代-1,3-二噁茂-4-基甲酯。

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