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申请/专利权人：百时美施贵宝公司
摘要：本发明涉及用于监测和测量目的药物与受体结合的测定。在此测定中，将从被给予目的化合物的受试者收集的血液样品与含有淬灭剂的裂解溶液一起孵育。然后从裂解的血液样品分离药物结合和淬灭剂结合的受体。消化所分离的药物结合和淬灭剂结合的受体以产生替代的药物结合和淬灭剂结合的肽。确定替代肽的量。可以通过将药物结合的替代肽的量与药物结合和淬灭剂结合的替代肽的总量进行比较来确定受体占有率。
主权项：1.一种含有淬灭剂的裂解溶液在制备试剂中的用途，所述试剂用于确定药物受体占有率的测定方法，所述方法包括以下步骤：a.从用共价地结合受体的目的药物治疗的受试者收集血液样品，b.将所述含有淬灭剂的裂解溶液添加至所述血液样品，其中所述淬灭剂在与所述目的药物所结合受体部位相同的受体部位共价地结合，c.分离目的受体，d.消化所分离的受体以产生替代肽，e.使用LC-MSMS测量替代肽的量，并通过将药物结合的替代肽的量与药物结合和淬灭剂结合的替代肽的总量进行比较来确定药物受体占有率。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 百时美施贵宝公司 确定体内受体占有率的测定
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