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申请/专利权人：广州百花香料股份有限公司
摘要：本发明公开了一种新的瑞鲍迪苷R合成方法，涉及化学合成领域。本发明采用Yamaguchi酯化法保护甜菊醇C‑13位上的羟基，避免了传统合成方法昂贵的硅基试剂，然后在暴露出的C‑19位羧基上先组装上吡喃糖糖基供体，经水解去除C‑13位的保护基后，利用路易斯酸活化C‑13位并组装上三糖链糖基供体，在脱除保护基后得到瑞鲍迪苷R，瑞鲍迪苷R综合收率可达到50%以上，HPLC纯度高，瑞鲍迪苷R的风味更佳，实现整体5步反应，缩短了反应步骤，更简洁高效和绿色低碳，适宜工业化生产。
主权项：1.一种瑞鲍迪苷R合成方法，其特征在于，包括步骤：S1、在三乙胺中，以DMAP为催化剂，滴加2,4,6-三氯苯甲酰氯，将甜菊醇与有机酸进行酯化反应，在甜菊醇的C-13位上生成酯化基团PG1，得到化合物1， ；S2、将化合物1与化合物2经亲核反应，得到化合物3，其中，化合物2为在C-OH1位卤代及其余C-OH位由羟基保护基PG2保护的吡喃糖， ；S3、在温和条件下将化合物4的C-13位上的酯化基团PG1水解反应，得到原位羟基的化合物4， ；S4、化合物4的C-13位上的羟基经路易斯酸活化形成氧鎓离子，与糖基供体发生亲核反应得化合物5， ；S5、脱除化合物5上所有的保护基，得到目标产物鲍瑞迪苷R， 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 广州百花香料股份有限公司 一种新的瑞鲍迪苷R合成方法
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