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申请/专利权人：奥默罗斯公司

摘要：本公开内容涉及MASP‑2抑制剂和使用方法，尤其提供具有MASP‑2抑制活性的化合物、此类化合物的组合物以及制备和使用此类化合物的方法。

主权项：1.式I-1g的化合物： 或其盐，其中：Cy1A为取代的C6-10芳基或未取代或取代的5-10元杂芳基；其中形成Cy1A的所述5-10元杂芳基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成；其中形成Cy1A的所述取代的C6-10芳基或取代的5-10元杂芳基被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自RCy1A、卤素、C1-6卤代烷基、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、C＝NORa11NRc11Rd11、C＝NOCORb11NRc11Rd11、C＝NRe11NRc11COORa11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代；各RCy1A独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基，其中形成RCy1A的所述5-10元杂芳基或4-10元杂环烷基的环原子由碳原子和1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子组成；其中形成RCy1A的各C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代，和其中形成RCy1A的各C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代；R11为H或未取代的C1-6烷基；R12为H或C1-6烷基；A11为CR13R15、N-H、N-萘基、N-苄基或N-2-甲基苄基；R13独立地为Cy1B、CR13AR13Bn3Cy1B、C1-6亚烷基Cy1B、C2-6亚烯基Cy1B、C2-6亚炔基Cy1B或OCy1B，其中R13的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基组成部分为未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代；R14选自H和C1-6烷基；R15选自R13、C1-6烷基和OH；n1为1或2；n2为0、1或2；条件是n1和n2的总和为1、2或3；条件是如果n1为1，则A11为CR13R15；n3为0、1或2；各R13A独立地为H或C1-6烷基；各R13B独立地为H或C1-6烷基；或连接于相同碳原子的R13A和R13B，独立于任何其他R13A和R13B基团，可以一起形成–CH22-5-，从而形成3-6元环烷基环；Cy1B为未取代或取代的C6-10芳基、未取代或取代的5-10元杂芳基、未取代或取代的C3-10环烷基、或未取代或取代的4-10元杂环烷基；其中形成Cy1B的所述5-10元杂芳基或4-10元杂环烷基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成；和其中形成Cy1B的所述取代的C6-10芳基、取代的5-10元杂芳基、取代的C3-10环烷基或取代的4-10元杂环烷基被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自RCy1B、卤素、C1-6卤代烷基、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、C＝NORa11NRc11Rd11、C＝NOCORb11NRc11Rd11、C＝NRe11NRc11COORa11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代；其中各RCy1B独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基，其中形成RCy1B的所述5-10元杂芳基或4-10元杂环烷基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成；其中形成RCy1B的各C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代；和其中形成RCy1B的各C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代；R16为H、Cy1C、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，其中形成R16的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基为未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基选自Cy1C、卤素、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代，条件是不多于一个的R16的取代基为Cy1C；Cy1C为未取代或取代的C6-10芳基、未取代或取代的5-10元杂芳基、未取代或取代的C3-10环烷基、或未取代或取代的4-10元杂环烷基；其中形成Cy1C的所述5-10元杂芳基或4-10元杂环烷基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成；和其中形成Cy1C的所述取代的C6-10芳基、取代的5-10元杂芳基、取代的C3-10环烷基或取代的4-10元杂环烷基被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自RCy1C、卤素、C1-6卤代烷基、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、C＝NORa11NRc11Rd11、C＝NOCORb11NRc11Rd11、C＝NRe11NRc11COORa11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代；其中各RCy1C独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基，其中形成RCy1C的所述5-10元杂芳基或4-10元杂环烷基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成；其中形成RCy1C的各C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代；和其中形成RCy1C的各C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、ORa11、SRa11、CORb11、CONRc11Rd11、COORa11、OCORb11、OCONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、NRc11CONRc11Rd11、NRc11COORa11、C＝NRe11NRc11Rd11、NRc11C＝NRe11NRc11Rd11、SORb11、SONRc11Rd11、SO2Rb11、NRc11SO2Rb11、SO2NRc11Rd11和氧代；Ra11、Rb11、Rc11和Rd11各自独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-3烷基、5-10元杂芳基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基和4-10元杂环烷基-C1-3烷基，其中形成Ra11、Rb11、Rc11和Rd11的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-3烷基、5-10元杂芳基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基和4-10元杂环烷基-C1-3烷基各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-6烷基、卤素、CN、ORa12、SRa12、CORb12、CONRc12Rd12、COORa12、OCORb12、OCONRc12Rd12、NRc12Rd12、NRc12CORb12、NRc12CONRc12Rd12、NRc12COORa12、C＝NRe12NRc12Rd12、NRc12C＝NRe12NRc12Rd12、SORb12、SONRc12Rd12、SO2Rb12、NRc12SO2Rb12、SO2NRc12Rd12和氧代；或连接于相同N原子的Rc11和Rd11与它们二者所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基或5-元杂芳基，各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-6烷基、卤素、CN、ORa12、SRa12、CORb12、CONRc12Rd12、COORa12、OCORb12、OCONRc12Rd12、NRc12Rd12、NRc12CORb12、NRc12CONRc12Rd12、NRc12COORa12、C＝NRe12NRc12Rd12、NRc12C＝NRe12NRc12Rd12、SORb12、SONRc12Rd12、SO2Rb12、NRc12SO2Rb12、SO2NRc12Rd12和氧代；Ra12、Rb12、Rc12和Rd12各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C3-7环烷基、5-6元杂芳基、4-7元杂环烷基、苯基-C1-3烷基、5-6元杂芳基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基和4-7元杂环烷基-C1-3烷基，其中形成Ra12、Rb12、Rc12和Rd12的所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C3-7环烷基、5-6元杂芳基、4-7元杂环烷基、苯基-C1-3烷基、5-6元杂芳基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基和4-7元杂环烷基-C1-3烷基各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自OH、CN、氨基、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基和氧代；或连接于相同N原子的Rc12和Rd12与它们二者所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基或5-元杂芳基，它们各自未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自OH、CN、氨基、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基和氧代；和Re11和Re12各自独立地为H、CN或NO2。

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