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申请/专利权人:金特速吉医疗有限责任公司
摘要:本发明涉及式I化合物,所述化合物为式I所示化合物:或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,以及包含它们的药物组合物和它们在治疗和或预防由胱天蛋白酶‑2介导的疾病或紊乱中的用途。
主权项:1.一种化合物,所述化合物为式I所示的化合物或其盐、溶剂化物或立体异构体: 其中,-n是1、2、3或4;-A是胺基;其中,P5为式III所示的化合物: 其中,A和B是氢原子,H、J和K是碳原子;虚线代表一个键,这个键可能存在,也可能不存在,当存在时,这个键与已经存在的单键结合形成双键;P4是hGlu高谷氨酸,P4所示氨基酸残基可以是去质子化或质子化形式;P1是Asp或天冬氨酸,其中,P1所示氨基酸残基可以是质子化或去质子化形式;P3选自谷氨酸环己酯GluChx、L-谷氨酸甲酯Glume、苏氨酸苄基醚ThrBzl、氨基丁酸Abu或选自由Ala丙氨酸、Arg精氨酸、Asn天冬酰胺、Asp天冬氨酸、Glu谷氨酸、Gln谷氨酰胺、Gly甘氨酸、His组氨酸、Ile异亮氨酸、Asp天冬氨酸、Glu谷氨酸、Gln谷氨酰胺、Gly甘氨酸、His组氨酸、Ile异亮氨酸、Leu亮氨酸、Lys赖氨酸、Nle诺亮氨酸、Phe苯丙氨酸、Pro脯氨酸、Ser丝氨酸、Thr苏氨酸、Trp色氨酸、Tyr酪氨酸和Val缬氨酸组成的列表中的任意天然氨基酸;以及其中,R1选自以下组成的组: 其中,q为0、1、2、3、4或5,每个Z1独立地选自C1-6烷基、卤素、-CN、-NO2和C1-6烷氧基,Z2是卤素,以及Z3选自C1-6烷基、C6-10芳基和C6-10芳基或C1-6烷基;或者所述化合物选自下式所示化合物: 其中W选自-NH-和-O-,R10-R13独立地选自H、C1-6烷基和C3-7环烷基、芳基、杂芳基、CF3、-CH2COOH、-CH2CONHR14和CH2OR14,以及R14选自H、C1-6烷基和C3-7环烷基。
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