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苯基-氨磺酰基-苯甲酸衍生物作为ERAP1调节剂 

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申请/专利权人:格雷沃尔夫治疗有限公司

摘要:本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,其中:基团X‑Y是‑NHSO2‑;Z是单环或多环环烷基、或者是单环或多环杂环烷基,其各自任选地被一个或以上选自卤代烷基、烷基、烯基、炔基和‑CR16R17mR18的基团取代,其中m为0至6;L是直接键或基团CR14R15n,其中n是1或2;R1是H、CN、Cl或F或烷基;R2选自COOH和四唑基;R3选自H、卤代基、烷氧基和烷基;R4选自H和卤代基;R5选自H、烷基、卤代烷基、SO2‑烷基、Cl、烷氧基、OH、CN、羟烷基、烷硫基、杂芳基、环烷基、杂环烷基和卤代烷氧基;R6是H;R7选自H、CN、卤代烷基、卤代基、SO2‑烷基、SO2NR12R13、杂芳基、CONR10R11和烷基,其中所述杂芳基任选被一个或以上选自烷基、卤代基、烷氧基、CN、卤代烷基和OH的取代基取代;R9选自H、烷基和卤代基;R10、R11、R12和R13各自独立地为H或烷基;R14和R15各自独立地为H、卤代基或烷基;R16和R17各自独立地为H、卤代基、卤代烷基或烷基;并且各个R18独立地选自OH、CN、烷氧基和卤代基。本发明的其他方面涉及用于免疫肿瘤学和相关应用领域的此类化合物。

主权项:1.式I的化合物或其药学上可接受的盐或水合物, 其中:基团X-Y是-NHSO2-;Z是单环或多环环烷基、或者是单环或多环杂环烷基,其各自任选被一个或以上选自卤代烷基、烷基、烯基、炔基和-CR16R17mR18的基团取代,其中m为0至6;L是直接键或基团CR14R15n,其中n是1或2;R1选自H、Cl、F、CN和烷基;R2选自COOH和四唑基;R3选自H、卤代基、烷氧基和烷基;R4选自H和卤代基;R5选自H、烷基、卤代烷基、SO2-烷基、Cl、烷氧基、OH、CN、羟烷基、烷硫基、杂芳基、环烷基、杂环烷基和卤代烷氧基;R6是H;R7选自H、CN、卤代烷基、卤代基、SO2-烷基、SO2NR12R13、杂芳基、CONR10R11和烷基,其中所述杂芳基任选被一个或以上选自烷基、卤代基、烷氧基、CN、卤代烷基和OH的取代基取代;R8选自H、烷基、卤代烷基和卤代基;R9选自H、烷基和卤代基;R10、R11、R12和R13各自独立地选自H和烷基;R14和R15各自独立地选自H、卤代基和烷基;R16和R17各自独立地选自H、卤代基、卤代烷基和烷基;和各个R18独立地选自OH、CN、烷氧基和卤代基。

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