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申请/专利权人:沈阳药科大学
摘要:本发明属于化学生物学技术领域,具体涉及基于RSL3诱导GPX4蛋白降解的双功能分子化合物的制备与应用。本发明提供了一种可以降解HT1080细胞中的GPX4,促进脂质ROS堆积并诱发细胞铁死亡的双功能分子化合物。与现有技术相比,本发明提供的双功能分子化合物具有药物起效量低,不需要与目标蛋白长时间和高强度的结合的优点。本发明还提供了该双功能分子化合物的制备方法,该制备方法具有简单易行,成本低,适合大工业生产的优点。
主权项:1.一种基于RSL3诱导GPX4蛋白降解的双功能分子化合物,其特征在于,结构如式I或式II所示: 式I或式II中所述的B为泛素连接酶E3配体,选自CRBN、VHL、MDM2、cIAP、UBR7、RNF114、CBLB和KEAP1中的一种;式I或式II中所述的L为选自如下范围所示的任意结构: 其中,m选自1-10之间的整数。
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权利要求:
百度查询: 沈阳药科大学 基于RSL3诱导GPX4蛋白降解的双功能分子化合物的制备与应用
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