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具有KHK抑制作用的化合物 

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申请/专利权人:杭州中美华东制药有限公司

摘要:本发明公开了一类具有KHK抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐,及其在制备KHK激酶异常表达相关疾病的药物中的应用。具体公开了式III所示化合物及其药学上可接受的盐。

主权项:式III所示化合物或其药学上可接受的盐, 其中,T 1选自N,T 2选自CR a,或者T 2选自N,T 1选自CR a; R 1和R a与它们直接相连的碳原子一起成环 所述 任选被1个或2个R取代; 各E 1和E 2分别独立地选自N、NH、O、CH、CH 2和S; E 3和E 4分别独立地选自CH和N; T 3和T 4分别独立地选自N和CH; 各R分别独立地选自H、卤素、CN、NH 2、OH、C 1-3烷基和C 1-3烷氧基,所述C 1-3烷基任选被1、2或3个F取代; 各R b分别独立地选自卤素、氰基和C 1-3烷基,所述C 1-3烷基任选被1、2或3个F取代; n选自0、1和2;L 1选自单键和NH; L 2选自单键、-CH 2 m-、 -CH=CH-和-OCH 2 q-,所述的-CH 2 m-、 -CH=CH-和-OCH 2 q-可任选地被1、2或3个R取代; m选自0、1和2;q选自1和2;环A选自4-8元杂环烷基、C 3-6环烷基、苯基和5-6元杂芳基; 当R 1和R a与它们直接相连的碳原子一起成环 时,环A不为 所述“4-8元杂环烷基和5-6元杂芳基”包含1、2或3个独立选自O、S和N的杂原子。

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