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摘要:提供的是经修饰为具有改变的活性和或特异性的MTSP‑1多肽,使得它们切割补体蛋白,例如补体蛋白C3,以抑制其活性并从而抑制补体活化。抑制补体活化的经修饰的MTSP‑1多肽可以用于治疗其中补体活化发挥作用的疾病和状况。此类疾病和状况包括炎性疾病和具有炎性组分的疾病。这些病症的示例是缺血和再灌注病症,包括心肌梗塞和中风,败血症,自身免疫疾病,眼科病症例如糖尿病性视网膜病变和黄斑变性,包括年龄相关性黄斑变性AMD,以及移植器官排斥例如肾移植物功能延迟恢复DGF。
主权项:1.一种经修饰的膜型丝氨酸蛋白酶1MTSP-1多肽,其包含选自I41S、Q38H、D60bT、F60eS或R、Y60gW、ins97aV、D96K、F97G、G151H或N和Q192T中的一种或多种氨基酸修饰,由此与未经修饰的活性形式的MTSP-1多肽相比,所述经修饰的MTSP-1多肽具有对于补体蛋白增加的活性特异性,其中:所述氨基酸修饰选自未经修饰的MTSP-1多肽中的替换、插入和或缺失;与不包含氨基酸修饰的未经修饰的MTSP-1多肽的活性形式相比,所述经修饰的MTSP-1多肽切割补体蛋白,以从而抑制或减少补体活化;残基按胰凝乳蛋白酶编号进行编号;通过比对和胰凝乳蛋白酶编号确定相应的残基;和所述未经修饰的MTSP-1多肽包含SEQIDNO:1-4中任一个中所示的氨基酸序列,或者其包括所述氨基酸修饰的催化活性片段或形式。
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百度查询: 催化剂生物科学公司 经修饰的膜型丝氨酸蛋白酶1(MTSP-1)多肽及其使用方法
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