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申请/专利权人：卫材R&D管理有限公司

申请日：2006-08-21

公开（公告）日：2012-05-09

公开（公告）号：CN101198590B

专利技术分类：.....胺基或亚胺基，被羧酸或碳酸酰化，或被它们的硫或氮的类似物所酰化，例如氨基甲酸酯[2006.01]

专利摘要：通式I式中，R1为3～10元非芳香族杂环式基等。R2及R3为氢原子。R4、R5、R6及R7相同或不同，为氢原子、卤原子、C1-6烷基等。R8为氢原子等。R9为3～10元非芳香族杂环式基等。n为1至2的整数。X为式-CH＝表示的基团或者氮原子。表示的化合物或其盐或者它们的水合物具有优异的肝细胞生长因子受体HGFR抑制作用，且显示抗肿瘤作用、血管新生抑制作用或者癌转移抑制作用。

专利权项：1.通式I表示的化合物或其药理学上允许的盐，式中，R1为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其中，构成上述官能团的环的氮原子和与R1键合的羰基直接键合，或者R1为式-NR11aR11b表示的基团，式中，R11a及R11b相同或不同，为氢原子、C1-6烷基或者哌啶基，其中，R11a及R11b可以具有选自下述取代基组a或者下述取代基组b中的取代基，[取代基组a]卤原子及羟基；[取代基组b]C1-6烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、C1-6烷氧基及式-T1-T2-T3表示的基团，式中，T1为单键；T2为式-O-C＝O-表示的基团、或式-NRT1-表示的基团；T3为C1-6烷基；RT1为C1-6烷基，上述各基团可以具有选自下述取代基组c中的取代基，[取代基组c]羟基、C1-6烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基及二-C1-6烷基氨基；其中，R1可以具有选自所述取代基组a或者所述取代基组b中的取代基；R2及R3为氢原子；R4、R5、R6及R7相同或不同，为氢原子、卤原子或C1-6烷基；R8为氢原子；R9为式-NR11a′R11b′表示的基团，式中，R11a′表示氢原子，R11b′表示C1-6烷基、环戊基、苯基、吡啶基或哌啶基；其中，R11b′可以具有选自由卤原子及C1-6烷基构成的组中的取代基；n为1至2的整数；X为式-CR10＝表示的基团或者氮原子，式中，R10为氢原子。

百度查询： 卫材R&D管理有限公司 吡啶衍生物及嘧啶衍生物（3）