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申请/专利权人：索伦托医疗有限公司

申请日：2013-05-14

公开（公告）日：2018-04-27

公开（公告）号：CN104640572B

专利技术分类：...第一位氨基酸的侧链含有碳环，例如Phe、Tyr[2006.01]

专利摘要：在某些方面，提供了化合物及其用途。在某些方面，提供了化合物‑偶联物及其用途。

专利权项：具有式II结构的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:Y是CH2；R9选自下组：H氢,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和取代的C1‑C8烷基；X选自下组：–OR10和‑SO2‑R10,其中R10是RC；R1是H氢、C1‑C6烷基、R1A或R1B；R1A是单克隆抗体或抗体片段；R1B是–L1CH2nRC,–L1OCH2nRC或–CH2nRC；R2‑R8每一个独立地选自：H氢,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基，或R1和R2与它们所连接的氮一起形成环状的5至7元环，或任选地，R1和R3与它们所连接的原子一起形成环状的5至7元环，或任选地，R7和R8与它们所连接的原子一起形成环状的5至7元环；RC是C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,各自任选被一个或多个RD取代，或RC是单克隆抗体或抗体片段；每一个RD独立地选自：–OH,–N3,卤素，氰基，硝基,‑CH2nNRERF,‑CH2nC＝ONRERF,‑OCH2nNRERF,‑OCH2nC＝ONRERF,‑OCH2mOC＝ONRERF,‑NRGC＝ORH,‑NRGSOzRH,‑OCH2mOCH2mRJ,‑OCH2nC＝ORJ,‑OCH2nRJ,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和–O‑C1‑C8烷基；RE和RF各自独立地选自：氢,‑[L1sCR2A2rNR2AsCR2A2r]‑[L1CR2A2rNR2AsCR2A2r]s‑L1s‑RJ,‑[L1sCR2A2rNR2AsCR2A2r]‑L1s[CR2A2rOCR2A2rL2s]s‑L1s‑RJ,C1‑8烷基,和C3‑C8环烷基；每一个RG独立地是氢,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基；每一个RH独立地是氢,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,或‑NRERF；每一个RJ独立地选自：氢,C1‑C8烷基,–O‑C1‑C8烷基，C3‑C8环烷基,‑CH2nOR2B,‑OCH2nOR2B,‑CH2nNR2BR2B,‑CR2A2NR2BR2B,‑CH2nC＝OOR2B,和‑C＝ONHR2B；每一个R2A独立地选择,其中R2A选自：氢,卤素,–OH,C1‑C8烷基,–O‑C1‑C8烷基，C3‑C8环烷基,‑CH2nOR2B,‑CH2nNR2CR2C,‑C＝OOR2B,和‑C＝ONR2CR2C,或任选地两个偕R2A和它们所连接的碳一起形成3到6元碳环；每一个R2B独立地选自：氢,–OH,–CH2nC＝OOH,‑C＝OCR2D2nL3R2E,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和–O‑C1‑C8烷基；每一个R2C独立地选自：氢,–OH,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和–O‑C1‑C8烷基，或任选地，两个R2C与他们所连接的氮一起形成杂环基；每一个R2D独立地选自：氢,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和–O‑C1‑C8烷基；每一个R2E独立地选自：C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,以及‑CH2nC＝OOR2F；每一个R2F独立地选自：氢,C1‑C8烷基,和C3‑C8环烷基；每一个L1独立地选自：‑C＝O‑,‑S＝O‑,‑C＝S‑,‑S＝O2‑,‑C＝OO‑,‑C＝ONR2A‑,‑S＝ONR2A‑,‑S＝O2NR2A‑,‑C＝ONR2AC＝O‑,和‑CCF32NR2A‑；每一个L2独立地选自：芳基,杂芳基,和杂环基；每一个L3独立地选自：‑C＝O‑,‑S＝O‑,‑C＝S‑,‑S＝O2‑,‑C＝OO‑,‑C＝ONR2A‑,‑S＝ONR2A‑,‑S＝O2NR2A‑,‑C＝ONR2AC＝O‑,和‑CCF32NR2A‑；每一个m独立地是1或2；每一个n独立地是0,1,2,3,4,5,或6；每一个r独立地是0,1,2,3,4,5,或6；每一个s独立地是0或1；和每一个z独立地是1或2。

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