买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：索伦托医疗有限公司(美国)

申请日：2013-05-14

公开（公告）日：2015-05-20

公开（公告）号：CN104640572A

专利技术分类：

专利摘要：在某些方面，提供了化合物及其用途。在某些方面，提供了化合物-偶联物及其用途。

专利权项：具有式I结构的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:A是微管蛋白结合部分；B是功能部分；以及R1‑R8每一个独立地选自：H氢,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基，任选取代的芳基，和任选取代的杂芳基，或任选地，R1和R2与它们所连接的氮一起是任选取代的环状的5至7元环，或任选地，R1和R3与它们所连接的原子一起是任选取代的环状的5至7元环，或任选地，R7和R8与它们所连接的原子一起是任选取代的环状的5至7元环，或任选地R1是R1A或R1B；R1A包含靶向部分；R1B是–L1CH2nRC,–L1OCH2nRC或–CH2nRC；RC是C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,芳基,杂芳基和杂环基，各自任选被一个或多个RD取代，或任选地RC包含靶向部分；每一个RD独立地选自：–OH,–N3,卤素，氰基，硝基,‑CH2nNRERF,‑CH2nC＝ONRERF,‑OCH2nNRERF,‑OCH2nC＝ONRERF,‑OCH2mOC＝ONRERF,‑NRGC＝ORH,‑NRGSOzRH,‑OCH2mOCH2mRJ,‑OCH2nC＝ORJ,‑OCH2nRJ,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,和任选取代的–O‑C1‑C8烷基；每一个NRERF独立地选自,其中RE和RF各自独立地选自：氢,‑[L1sCR2A2rNR2AsCR2A2r]‑[L1CR2A2rNR2AsCR2A2r]s‑L1s‑RJ,‑[L1sCR2A2rNR2AsCR2A2r]‑L1s[CR2A2rOCR2A2rL2s]s‑L1s‑RJ,任选取代的C1‑8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基；每一个RG独立地是氢,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基；每一个RH独立地是氢,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,或‑NRERF；每一个RJ独立地选自：氢,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的–O‑C1‑C8烷基，任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,‑CH2nOR2B,‑OCH2nOR2B,‑CH2nNR2BR2B,‑CR2A2NR2BR2B,‑CH2nC＝OOR2B,和‑C＝ONHR2B；每一个R2A独立地选择,其中R2A选自：氢,卤素,–OH,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的–O‑C1‑C8烷基，任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基,‑CH2nOR2B,‑CH2nNR2CR2C,‑C＝OOR2B,‑C＝ONR2CR2C,或任选地两个偕R2A和它们所连接的碳一起是任选取代的3到6元碳环；每一个R2B独立地选自：氢,–OH,–CH2nC＝OOH,‑C＝OCR2D2nL3R2E,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的–O‑C1‑C8烷基，任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂环基；每一个NR2CR2C独立地选择，其中每一个R2C独立地选自：氢,–OH,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的–O‑C1‑C8烷基，任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,和任选取代的杂环基,或任选地，两个R2C与他们所连接的氮一起是任选取代的杂环基；每一个R2D独立地选自：氢,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的–O‑C1‑C8烷基，任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,和任选取代的杂环基；每一个R2E独立地选自：任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,和任选取代的杂环基,以及‑CH2nC＝OOR2F；每一个R2F独立地选自：氢,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,和任选取代的杂环基；每一个L1独立地选自：‑C＝O‑,‑S＝O‑,‑C＝S‑,‑S＝O2‑,‑C＝OO‑,‑C＝ONR2A‑,‑S＝ONR2A‑,‑S＝O2NR2A‑,‑C＝ONR2AC＝O‑,和‑CCF32NR2A‑；每一个L2独立地选自：任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,和任选取代的杂环基；每一个L3独立地选自：‑C＝O‑,‑S＝O‑,‑C＝S‑,‑S＝O2‑,‑C＝OO‑,‑C＝ONR2A‑,‑S＝ONR2A‑,‑S＝O2NR2A‑,‑C＝ONR2AC＝O‑,和‑CCF32NR2A‑；每一个m独立地是1或2；每一个n独立地是0,1,2,3,4,5,或6；每一个r独立地是0,1,2,3,4,5,或6；每一个s独立地是0或1；和每一个z独立地是1或2；R7选自：H氢,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,和任选取代的杂环基；R8选自：H氢,–CH2nRC,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,和任选取代的杂环基；以及R30选自：H氢,任选取代的C1‑C8烷基,任选取代的C3‑C8环烷基,任选取代的芳基,和任选取代的杂环基。

百度查询： 索伦托医疗有限公司(美国) 药物偶联物，偶联方法，及其用途