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申请/专利权人：万有制药株式会社

摘要：本发明涉及用为内皮素拮抗剂的化合物预防和或治疗心力衰竭。

主权项：1．预防和治疗温血动物心力衰竭和心室机能障碍的方法，它包括对需要进行此类治疗的温血动物施用治疗有效量的下式的内皮素拮抗剂或其可药用的盐：Ⅰ式中，Ar1和Ar2各独立地表示其芳香环上的任意的氢原子可被1至4个选自以下基团的取代基所取代的苯基、噻吩基、吡啶基、吲哚基、苯并呋喃基或二氢苯并呋喃基：卤原子、羟基、氨基、羧基、C1-C6烷氧羰基、一或二C1-C6烷氨基羰基、氨基甲酰基、四唑-5-基、亚甲二氧基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、一或二C1-C6烷氨基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基及C2-C6炔基其条件是，该C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、一或二C1-C6烷氨基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基及C2-C6炔基可被1至3个选自苯基、吡啶基、咪唑基、羟基、C1-C6烷氧基、氨基、一或二C1-C6烷氨基、羟基C1-C6烷基羰基、C1-C6酰氧基C1-C6烷基羰基、羧基C1-C6烷氧羰基、羧基C1-C6烷氧羰基C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧羰基、一或二C1-C6烷氨基羰基、氨基甲酰基、C1-C6烷磺酰基氨基羰基、四唑-5-基氨基羰基、羧基、SO3H、PO3H2、四唑-5-基、2-氧代-3H-1,2,3,5-氧氮杂二唑-4-基和5-氧代-4-H-1,2,4-噁二唑-3-基的取代基所取代其条件是，当选择羟基和羧基作为取代基时，它们可一起形成内酯环；R1、R2和R3各独立地表示氢原子、羟基或C1-C6烷基，或R1与R2，或R2与R3一起形成一个单键；Y是-CO-R4基团其中，R4表示羟基、氨基、C1-C6烷氧基、一或二C1-C6烷氨基、C1-C6烷磺酰基氨基、或其芳环上的任意的氢原子可被C1-C6烷基取代的芳基磺酰基氨基或芳基C1-C6烷磺酰基氨基、SO3H、PO3H2、四唑-5-基、2-氧代-3H-1,2,3,5-氧氮杂二唑-4-基或5-氧代-4H-1,2,4-噁二唑-3-基；A是一个基团，它和邻近的碳碳双键一起形成一个包括1-4个杂原子的5或6元芳香杂环，所述杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子其条件是，该芳香杂环上的任意的1或2个氢原子可被下述基团取代：羟基、氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤原子、氰基、硝基、其烷基部分可有羟基取代的一或二C1-C6烷氨基、其烷基或亚烷基部分可有羟基取代的C3-C8环烷基氨基、其烷基或亚烷基部分可有羟基取代的C3-C8环烷基C1-C6烷氨基、其烷基或亚烷基部分可有羟基取代的N-C1-C6烷基-N-C3-C8环烷基氨基、其烷基部分可有羟基取代的N-C1-C6烷基-N-芳酰基氨基、其亚烷基部分可有羟基取代的C4-C7环状亚氨基、羧基、C1-C6烷氧羰基、甲酰基、C2-C6烷酰基、芳酰基、或可被1-3个选自羟基、氨基、C1-C6烷氧基和一或二C1-C6烷氨基的取代基取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基C1-C6烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基，当该芳香杂环含1个或多个氮原子时，所述氮原子可氧化成N-氧化物基团。

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