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摘要:本发明提供了一种生物相容性聚合物,该生物相容性聚合物通过一个或多个半胱氨酸残基与FVIIa缀合,适当地通过FVIIa中还原的二硫键间的连接基与FVIIa缀合,本发明还提供了一种药物组合物,该药物组合物含有这种缀合形式的FVIIa。
主权项:一种因子VIIa‑聚乙二醇缀合物,其中,一个或多个聚乙二醇基团通过连接基团与因子VIIa缀合,所述聚乙二醇基团具有10‑30kDa的分子量,所述连接基团桥接在所述因子VIIa中形成二硫键的两个半胱氨酸残基的硫原子,其中,所述缀合物具有如下结构:其中R1为取代基,该取代基为直接的键、亚烷基、或可任选取代的芳基或杂芳基;其中所述芳基为苯基、苯甲酰基或萘基;其中所述杂芳基基团为吡啶、吡咯、呋喃、吡喃、咪唑、吡唑、噁唑、哒嗪、嘧啶或嘌呤;其中与聚合物的连接为通过水解不稳定的键的连接或通过稳定的键的连接。
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权利要求:
百度查询: 剑桥生物制药专利有限公司 保利提瑞斯有限公司 缀合的凝血因子VIIa
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