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申请/专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日：2007-10-12
公开（公告）日：2009-04-15
公开（公告）号：CN101407522A
专利技术分类：..邻位稠合系[2006.01]
专利摘要：本发明涉及邪蒿素及其衍生物的合成方法和制备工艺。该方法以取代的间苯二酚为原料，依次经Pechmann反应、乙酰化、Fries重排、环化、还原、脱水等反应得到邪篙素类化合物。各步方法操作简单、条件可控、试剂易得、纯化方便、产物单一、收率高。该合成路线克服了已有方法的收率低、不易除去异构体的缺陷。邪蒿素及其衍生物作为一个重要的生物活性物质和医药中间体，在抗炎、抗真菌、抗肿瘤等方面有较好应用前景，特别是在抗HIV候选药DCK的合成中占据的关键位置，本发明的合成路线和方法具有较高的应用价值和广泛的应用前景。
专利权项：1.合成下式邪蒿素及其衍生物的方法：其中，R1，R2，R3和R4各自独立地选自H，OH，卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4-X，CN，NH2；X为F，Cl，Br，CN，NO2，NH2或OH；所述方法包括如下步骤：1以取代的间苯二酚A为起始原料，与取代的乙酰乙酸乙酯在浓硫酸中进行Pechmann反应形成7-羟基香豆素B；2将步骤1中得到的7-羟基香豆素B与乙酸酐加热反应得到7-羟基被乙酰化的化合物C；3步骤2得到的化合物C与三氯化铝混合共热，经Fries重排得到8-乙酰基-7-羟基香豆素类化合物D；4以苯、甲苯、二氯甲烷、丙酮等作溶剂，在吡咯烷存在下，步骤3得到的8-乙酰基-7-羟基香豆素类化合物D与丙酮进行缩合反应得到角状三环香豆素骨架结构分子E；5以甲醇、乙醇、乙腈等为溶剂，步骤4得到的化合物E经NaBH4还原得到4’-羟基邪蒿素类化合物；6在硫酸、对甲苯磺酸、lewis酸等的催化下，以苯、甲苯等为溶剂加热，脱水即得到邪篙素类化合物。
百度查询： 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 邪蒿素及其衍生物的制备方法
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