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龙图腾网恭喜阿雷生物药品公司申请的专利经取代的吡唑并[1,5-A]吡啶化合物作为RET激酶抑制剂获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114163437B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-04发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202111317929.3，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权经取代的吡唑并[1,5-A]吡啶化合物作为RET激酶抑制剂是由S.W.安德鲁斯;S.阿罗诺;J.F.布莱克;B.J.布兰德休伯;A.库克;J.哈斯;Y.蒋;G.R.科拉科夫斯基;E.A.麦克法丁;M.L.麦肯尼;O.T.麦克努尔蒂;A.T.梅特卡夫;D.A.莫雷诺;T.P.唐;L.任设计研发完成，并于2017-10-10向国家知识产权局提交的专利申请。

本经取代的吡唑并[1,5-A]吡啶化合物作为RET激酶抑制剂在说明书摘要公布了：本申请涉及经取代的吡唑并[1,5‑A]吡啶化合物作为RET激酶抑制剂。具体地，本文提供式I的化合物：和其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂合物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有在说明书中给出的含义，其是RET激酶的抑制剂且适用于治疗和预防可用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包含RET相关疾病和病症。

本发明授权经取代的吡唑并[1,5-A]吡啶化合物作为RET激酶抑制剂在权利要求书中公布了：1.式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗RET相关癌症的药物中的用途： 其中：X1是N，且X2、X3和X4是CH；A是CN；B是b任选被1-3个氟取代的C1-C6烷基，c羟基C2-C6烷基-，其中所述烷基部分任选地被1-3个氟或C3-C6亚环烷基环取代，e任选被1-3个氟取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基-，环D是 其中波浪线指示环D与包括X1、X2、X3和X4的环的连接点，且星号指示与E的连接点，且其中所述环任选地被以下取代：a一个到四个基团，其独立地选自卤素、OH、任选被1-3个氟取代的C1-C3烷基、或任选被1-3个氟取代的C1-C3烷氧基，bC3-C6亚环烷基环，或c氧代基；E是hAr1C1-C6烷基-，jhetAr2C1-C6烷基-，其中所述烷基部分任选地被1-3个氟取代，或lhetAr2C＝O-，Ar1是任选地被一个或多个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自由以下组成的组：卤素；CN；任选被1-3个氟取代的C1-C6烷基；任选被1-3个氟取代的C1-C6烷氧基；ReRfN-，其中Re和Rf独立地是H或C1-C6烷基；RpRqNC1-C6烷氧基-，其中Rp和Rq独立地是H或C1-C6烷基；和hetAraC1-C6烷基-，其中hetAra是5-6元杂芳基环，其具有1-2个环氮原子，或Ar1是与具有1-2个独立地选自N和O的环杂原子的5-6元杂环稠合的苯环；和hetAr2是具有1-3个独立地选自N、O和S的环杂原子的5-6元杂芳基环或具有1-3个环氮原子的9-10元双环杂芳基环，其中hetAr2任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下组成的组：卤素；CN；任选被1-3个氟取代的C1-C6烷基；任选被1-3个氟取代的C1-C6烷氧基；任选被1-3个氟取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷基-；ReRfN-，其中Re和Rf独立地是H或C1-C6烷基；OH；C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基-和C3-C6环烷基；其中所述癌症选自由以下组成的组：乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、前列腺癌、头颈部肿瘤、胰脏癌、结肠直肠癌、胃肠粘膜神经节瘤、胃癌、胃肠道间质瘤、神经胶质瘤、白血病、肺癌、淋巴瘤、多发性内分泌瘤形成2A或2B型、多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、乳头状肾细胞癌、副神经节瘤、甲状旁腺增生、嗜铬细胞瘤、甲状腺癌、神经母细胞瘤和黑素瘤。

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