恭喜中国药科大学张晓进获国家专利权
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龙图腾网恭喜中国药科大学申请的专利N-草酰-D-苯丙氨酸类化合物及其酯类前药、制法、药物组合物和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115806501B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-01-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211593436.7,技术领域涉及:C07C233/56;该发明授权N-草酰-D-苯丙氨酸类化合物及其酯类前药、制法、药物组合物和应用是由张晓进;伍悦;陈雅芬;文郁康;钟爱琳;程诗曼;李想设计研发完成,并于2022-12-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本N-草酰-D-苯丙氨酸类化合物及其酯类前药、制法、药物组合物和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种N‑草酰‑D‑苯丙氨酸类化合物及其酯类前药、制法、药物组合物和应用,N‑草酰‑D‑苯丙氨酸类化合物如通式I所示。本发明提供了一系列具有高选择性且高活性FIH小分子抑制剂及其前药,其能够选择性地抑制FIH活性,且能够在细胞及动物层面有效降低甘油三酯含量,可用于改善肥胖、高血脂、高胆固醇血症、非酒精性脂肪肝炎等脂肪代谢性疾病。此外,此类FIH小分子抑制剂还有望为FIH分子机制及药理功能研究提供分子基础,助力缺氧应答通路调控研究。
本发明授权N-草酰-D-苯丙氨酸类化合物及其酯类前药、制法、药物组合物和应用在权利要求书中公布了:1.一种通式I所示的化合物或其可药用盐,其特征在于, 其中R1为氢;R2选自羧基、羟甲基、氨基甲酰基、氰基、五元芳杂基;L1为位于Ar和苯环间位之间长度为0-3个原子长度的连接链;Ar选自R3为位于Ar上的一个或相同或不同的多个取代基,其中取代基任选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、C1-C4酰基、C1-C4酰氨基、氨基甲酰基、C1-C4烷氨甲酰基、C1-C4磺酰基、C1-C4磺酰氨基、氨基磺酰基、C1-C4烷氨磺酰基、卤素、氰基、羟基、氨基。
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